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Nuove medicine per il diabete ora anche in Italia.

Sono ora disponibili anche in Italia delle medicine (sitagliptin, Vildagliptin e Byetta) contro il diabete basate su nuovi principi d'azione. Tuttavia negli anni trascorsi, negli Stati Uniti, dove questi preparati sono in vendita da alcuni anni, sono emerse anche alcune voci che mettono in guardia contro alcuni possibili pericoli derivanti da questi nuovi farmaci.

Come avevo anticipato in alcuni interventi di due anni fa, in cui segnalavo che in America erano stati approvati nuovi farmaci contro il diabete, basati su un principio di tipo nuovo, è stata ora autorizzata anche in Italia la vendita della Januvia, (con il nome di Sitagliptin) e del Galvus (con il nome di Vildagliptin), un altro farmaco basato sullo stesso principio di funzionamento; è stata inoltre anche approvata anche l’exenatide (Byetta) basata su un principio analogo ma in parte diverso.

Per quanto riguarda Sitagliptin e Vildagliptin, nel leggere alcune considerazioni espresse negli Stati Uniti, dove questi farmaci sono da tempo in vendita , e vi è quindi una più lunga esperienza, segnalo tuttavia che vi sono state alcune voci che hanno messo in dubbio l’innocuità e sicurezza a lungo termine di questi farmaci.

Sitagliptin e Vildagliptin sono infatti basati su una sostanza che inibisce l’enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Gli inibitori dell’enzima DPP-4 agiscono potenziando un processo fisiologico dell’organismo che riduce la glicemia, e cioè migliorando l’azione delle incretine. Quando la glicemia è elevata, le incretine agiscono in due modi per aiutare l’organismo a regolare questi livelli di glicemia elevati: stimolano il pancreas ad aumentare il rilascio di insulina e segnalano al fegato di sospendere la produzione di glucosio.

Le incretine sono però normalmente disattivate nell’organismo nell’arco di 2-5 minuti - e il principale responsabile di questa degradazione è proprio l’enzima DPP-4. Questi nuovi farmaci vanno appunto ad inibire questo enzima, consentendo così una maggiore, più prolungata presenza delle incretine nel flusso sanguigno, e quindi un miglioramento della glicemia.

Le voci critiche osservano tuttavia che l’enzima DPP-4, oltre a disattivare le incretine, hanno anche altre funzioni importanti nell’organismo, in particolare per quanto riguarda il sistema immunitario ed il controllo di infiammazioni e tumori, e quindi un uso prolungato di medicine che, come quelle in questione, disattivanoq uesto enzima, può bensì migliorare il diabete ma potrebbe provocare problemi di salute di altro tipo, e citano alcuni casi di effetti secondari, pur rari, verificatisi. I produttori ovviamente riassicurano, facendo presente che gli inibitori del DPP-4 contenuti in questi medicinali agiscono in modo altamente selettivo solo in relazione alle incretine, e che sono state effettuate tutte le sperimentazioni del caso.

Ciò è indubbiamente vero, anche se in realtà le persone che hanno partecipato alle sperimentazioni sono state osservate per un periodo di tempo non lunghissimo, e non è ancora certa a mio avviso l’assenza di effetti negativi a più lungo termine.

Quanto all’exenatide ( Byetta), secondo alcuni potrebbe forse essere preferibile: è infatti basata su un principio non molto diverso, poiché aumenta la presenza-funzionamento delle incretine, ma raggiunge questo risultato, anziché ostacolando l’azione dell’enzima DPP-4 (che oltre a disattivare le incretine svolge anche altre funzioni) apportando dall’esterno all’organismo una sostanza analoga all’incretina, ma che permane più a lungo nell’organismo senza essere subito disattivata. Inoltre alcuni studi segnalano una più accentuata azione di rigenerazione delle cellule beta (produttrici di insulina) del pancreas, ottenunta con questa sostanza.; un recente studio indica inoltre un’azione di diminuzione dei fattori di rischio cardiovascolare (1).

L’exenatide (Byetta) presenta tuttavia, rispetto a Sitagliptin e Vildagliptin, lo svantaggio che non può essere presa per bocca ma deve essere iniettata due volte al giorno, e in alcuni provoca una nausea più accentuata; inoltre provoca un dimagrimento, il che in alcuni può essere un vantaggio (tanto che non poche persone negli Stati Uniti, pur non essendo diabetiche hanno preso questa medicina per dimagrire). Lo svantaggio dell’iniezione sarà superato quando verrà messa in vendita la versione, (attualmente nelle ultime fasi di sperimentazione) di exenatide ad azione prolungata (exenatide-LAR) che dovrà essere iniettata solo una volta alla settimana.

E’ da segnalare tuttavia che anche per questa medicina sono stati segnalati alcuni possibili effetti collaterali di non poco conto. La FDA (organo di controllo americano) ha infatti ricevuto una trentina di segnalazioni di pancreatiti in pazienti che avevano preso la Byetta. La casa produttrice, pur affermando che le persone colpite da pancreatite erano comunque soggetti già a rischio, perché presentavano già da prima colecistiti, infiammazioni delle vie biliari, del pancreas e simili, hanno comunque reso più stringente il foglietto informativo con avvisi e controindicazioni.

In conclusione: purtroppo , quando per tenere a bada e magari far regredire il diabete non è più sufficiente perdere peso, modificare e fare attenzione alla nutrizione, al movimento e ad altri fattori di uno stile di vita sano, ed assumere integratori naturali, diventa necessario ricorrere a medicine o all’insulina, e purtroppo sia le medicine che l’insulina presentano inconvenienti di non poco conto. Nonostante le ricerche su possibili nuovi approcci (staminali, pancreas artificiale o altri ) la soluzione ottimale contro questa malattia così diffusa non è ancora stata trovata.

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(1) Kendall D, Blonde L, Mac S, Guan X, Holcombe J, Okerson T, Kim D, and Bhole D. “Improvements in Cardiovascular Risk Factors accompanied Improved Glycemic Control Weight Reduction in Patients With Type 2 Diabetes Treated With Exenatide for 3.5 y.” Abstract 0557-P.